ANTIBIOTIK

ANTIBIOTIK

Definisi

Antibiotik merupakan zat  yang diproduksi oleh berbagai spesies mikro maupun makro organisme (bakteri, jamur, tanaman, dll) yang dapat menekan pertumbuhan dan atau membunuh mikroorganisme lain. Pertama kali ditemukan oleh Alexander Flemming tahun 1928.

Penggolongan Antibiotik berdasarkan mekanisme kerja

      1.       Inhibitor dinding sel

Contohnya: sefalosporin, penisilin, INH, sefamisin

memiliki dasar rangka R-C₉H₁₁N₂O₄S, dimana R adalah rantai samping yang beragam

Struktur yg memberikan efek adalah cincin b-laktam

Mekanisme kerja:

•      Berikatan dengan enzim D-transpeptidase yang menyusun dinding peptidoglikan bakteri à sitolisis , tekanan osmosis tidak seimbang, serta pengaktifan hidrolase yang menghancurkan dinding peptidoglikan

•      B-laktam hanya efektif terhadap bakteri gram positif, sebab bakteri gram negatif mempunyai lapisan membran luar yang sulit ditembus.

      2.      Inhibitor membran sel

Contoh: polimixin A, polimixin B

      •      Berasal dari berbagai spesies Bacillus (bakteri tanah)

      •      Bersifat bakterisid untuk bakteri Gram (-) dengan cara merusak membran sel :

            berikatan dengan fosfolipid dan lipopolisakarida pada membran bakteri Gram-negatif à hilangnya ion (Fe ^{2 +,} Mn ^{2 +,} Ca ^{2 +,} Mg ^{2 +}), asam lemak tak jenuh dan polifosfatà sel mengalami lisis

      3.      Inhibitor sintesis asam nukleat

a.       Menghambat replikasi DNA:

      Contohnya: golongan quinolon

à asam nalidiksat, ofloksasin, dan siprofloksasin

Inhibitor sintesis protein.

Mekanisme kerja:

      menghambat DNA gyrase (Topoisomerase II)à enzim yang merapihkan kembali  supercoiling DNA saat proses replikasi

b.      Menghambat transkripsi DNA, contohnya: rifampin, rifampisin.

Mekanisme kerja:

Menghambat RNA polymerase sehingga proses transkripsi  DNA tidak berjalan

4.      Mengahmbat sintesis protein

a. Berikatan dengan ribosom sub unit 50S. contohnya: kloramfenikol, eritromisin, clindamisin

b. Berikatan dengan ribosom sub unit 30S, contohnya aminoglikosida, tetrasiklin, streptomisin

5.      Antimetabolit

Contohnya golongan sulfonamida dan trimetoprim. Dengan cara menghambat jalur metabolisme.

Sulfonamida à bekerja secara kompetitif dengan PABA, menghambat enzim DHPS

Trimethoprim à menghambat tahap berikutnya dari metabolisme asam folat yaitu konversi asam dihidrofolat menjadi asam tetrahidrofolat, dengan jalan menghambat enzim DHFR.

Asam folat dibutuhkan untuk sintesis nukleotida purin (adenin dan guanin) dan pirimidin (timin, sitosin, urasil).

Purin dan pirimidin berperan sebagai basa nitrogen yang digunakan untuk produksi DNA dan RNA.